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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M54537 | Mutant IDH1-IN-4 | Mutant IDH1-IN-4 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| Mutant IDH1-IN-4是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。 | |||
M14454
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Mutant IDH1-IN-1 | Mutant IDH1-IN-1 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。 | |||
| M10335
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IDH-305 | IDH-305 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| IDH305 | |||
| IDH-305 是一种口服活性的、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向IDH1(R132)突变，其对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1WT的IC50值分别为27 nM、28 nM 和 6.14 μM。 | |||
| M10434
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Olutasidenib (FT-2102) | 奥鲁他德尼 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| FT-2102 | |||
| Olutasidenib (FT-2102) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的，能透过血脑屏障的突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的IC50值分别为21.2 nM和114 nM。 | |||
| M11277
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IDH889 | IDH889 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。 | |||
| M54530 | (1R)-IDH889 | (1R)-IDH889 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| (1R)-IDH889是 IDH889的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可具有口服活性的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。此外，IDH889 还具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。 | |||
| M54531 | (S,R)-GSK321 | (S,R)-GSK321 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| (S,R)-GSK321是一种有效的，选择性的突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 能诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的相关研究。 | |||
| M54535 | IDH1 Inhibitor 1 | IDH1 Inhibitor 1 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| IDH1 Inhibitor 1是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1R132H，IDH1R132C，和 IDH1WT，IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。 | |||
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